GA黄金甲

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学术动态

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GA黄金甲推出EGFR野生型Ba/F3细胞系

宣布时间：：：

2020-12-09

Ba/F3-EGFR-WT

克日，，GA黄金甲乐成研发出首个野生型EGFR驱动的Ba/F3细胞系，，该细胞系增殖完全依赖EGFR野生型活性，，并对以吉非替尼为代表的一代EGFR抑制剂展现出很强的敏感性(GI50 = 2.5 nM)，，填补了现在没有用于EGFR野生型活性测试的工程细胞模子的空缺。。

 

A

 

1.肺癌靶向治疗需要更多的EGFR抑制剂

肺癌是发病率和殒命率增添最快的恶性肿瘤之一。。据统计，，预计到2025年，，我国肺癌病人将抵达100万，，成为天下第一肺癌大国。。肺癌患者约80%为非小细胞肺癌(NSCLC)，，其中约有20%的患者带有诱发肿瘤的表皮生长因子受体(EGFR)激活突变，，因此，，在临床上部分患者使用EGFR抑制剂举行靶向治疗能够起到较好的抑制肿瘤希望的作用。。

 

2.高选择性EGFR抑制剂开发的手艺痛点

在EGFR抑制剂的开发历程中，，提高针对突变型EGFR的活性同时降低对EGFR野生型的活性，，是提高疗效、、镌汰副作用的要害。。然而，，现在除了使用体外酶活举行表征外，，尚没有细胞模子能够用于表征EGFR野生型的活性测试。。

 

3.Ba/F3工程细胞系简介

Ba/F3工程细胞系是EGFR激酶药物开发中用于表征化合物活性的主要手段。。可是针对EGFR野生型，，现有的转基因构建方式如TEL融合或FL-EGFR(full length,全长)均不可有用地模拟EGFR野生型的状态及活性，，主要体现为对已有EGFR抑制剂不敏感，，从而限制了Ba/F3细胞系统在EGFR抑制剂开发中的应用。。

 

4.乐成构建EGFR野生型Ba/F3细胞系

GA黄金甲通过一直的基因结构优化，，乐成研发出首个野生型EGFR驱动的Ba/F3细胞系 (Ba/F3-EGFR-WT)，，该细胞系不但其增殖完全依赖EGFR野生型活性，，并且细胞活力检测实验显示，，该细胞系对以吉非替尼为代表的一代EGFR抑制剂展现出很强的敏感性(GI50 = 2.5 nM)。。该系统解决了现在没有用于EGFR野生型活性测试的工程细胞模子的难题。。

 

细胞验证数据

A

 

GA黄金甲开发了一系列Ba/F3-EGFR突变的工程细胞株，，为EGFR抑制剂的活性及选择性测试提供了一整套完善的检测系统，，可以用于EGFR靶点化合物的筛选及动物药效评价实验：：：

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